Глюкокортикостероиды список препаратов: что это такое, список препаратов, показания и побочные эффекты – Глюкокортикоиды: список препаратов, эффекты лекарств.

Содержание

Глюкокортикоиды: список препаратов, эффекты лекарств.

Глюкокортикостероиды.

Глюкокортикостероиды, группа препаратов синтетического или натурального происхождения, принадлежащие к подклассу гормонов коры надпочечников.

Они оказывают: антитоксическое, противошоковое, иммунодепрессивное, десенсибилизирующее, противовоспалительное действия.

Список препаратов.

Три группы препаратов: короткого, среднего, длительного действия.

К группе глюкокортикостероидов относится:

Гидрокортизон: Кортеф, Оксикорт.

Метилпреднизолон: Метипред, Адвантан;

Триамцинолона ацетонид: Полькортолон, Кеналог, Фторокорт;

Флутиказона пропионат: Фликсотид, Фликсоназе;

Флуокортолон: Ультрапрокт;

Мометазона фуроат: Назонекс, Момат, Элоком;

Преднизолон: Дермозолон, Ауробин;

Алклометазон: Афлодерм;

Беклометазон дипропионат: Беклазон Эко, Альдецин, Беклоджет, Кленил;

Бетаметазон: Белодерм, Белогент, Дипроспан, Насобек, Целестон;

Будесонид: Пульмикорт, Флуметазон, Серетид;

Дексаметазон: Максидекс, Амбене, Полидекса, Макситрол;

Показания к применению.

При лечении глюкокортикостероидами используют пероральные, интраназальные, парентеральные формы препаратов.

В виде уколов и таблеток назначают при:

  • Болезнь Крона;
  • Острая надпочечниковая недостаточность;
  • Тяжелая пневмония;
  • Хронические обструктивные заболевания легких;
  • Бронхиальная астма;
  • Подострый тиреоидит;
  • Неспецифический язвенный колит;
  • Интерстициальные болезни легких;
  • Острый респираторный дистресс-синдром;
  • Врожденная дисфункция коры надпочечников;
  • Заместительная терапия вторичной хронической и первичной надпочечниковой недостаточности;

Противопоказания.

Противопоказаниями к глюкокортикостероидам являются:

  • Глаукома;
  • Гнойные инфекции;
  • Герпес;
  • Системный микоз;
  • Психические заболевания, имеющие продуктивную симптоматику;
  • Тяжелая почечная недостаточность;
  • Артериальная гипертензия;
  • Тромбоэмболия;
  • Период грудного вскармливания;
  • Период вакцинации;
  • Сифилис;
  • Активная форма туберкулеза;
  • Язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • Сахарный диабет;
  • Болезни роговицы, сочетающиеся с нарушениями эпителия;
  • Грибковые или вирусные заболевания глаз;
  • Болезнь Иценко-Кушинга;

Побочные действия.

При применении глюкокортикостероидов могут наблюдаться:

Центральная нервная система: психозы, депрессия, эйфория, бессонница, повышенная возбудимость;

Сердечно-сосудистая система

: тромбоэмболия, тромбозы глубоких вен, повышенное артериальное давление, миокардиодистрофия;

Система пищеварения: жировая дистрофия печени, панкреатит, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, стероидные язвы кишечника и желудка;

Органы чувств: глаукома;

Эндокринная система: синдром Кушинга, ожирение, сахарный диабет;

Кожные покровы: алопеция, истончение кожи;

Костно-мышечная система: гипотрофия мышц, миопатия, остеопороз;

Репродуктивная система: гирсутизм, расстройства сексуальной функции, расстройства менструального цикла;

Глюкокортикоиды — Википедия

Биосинтез глюкокортикоидов

Глюкокортикоиды, или глюкокортикостероиды — стероидные гормоны из подкласса кортикостероидов, продуцируемые корой надпочечников. Основным и наиболее активным естественным глюкокортикоидом человека является кортизол, но это не всегда верно для других животных. Например, у крысы основным глюкокортикоидом является кортикостерон, а кортизола производится мало и он малоактивен для тканей организма крысы. У человека наоборот: кортикостерон производится в очень малых количествах и он малоактивен для тканей человеческого организма.

Глюкокортикоиды обладают разносторонним действием на организм.

Антистрессовое и противошоковое действие[править | править код]

Глюкокортикоиды оказывают мощное антистрессовое, противошоковое действие. Их уровень в крови резко повышается при стрессе, травмах, кровопотерях, шоковых состояниях. Повышение их уровня при этих состояниях является одним из механизмов адаптации организма к стрессу, кровопотере, борьбы с шоком и последствиями травмы. Глюкокортикоиды повышают системное артериальное давление, повышают чувствительность миокарда и стенок сосудов к катехоламинам, предотвращают десенситизацию рецепторов к катехоламинам при их высоком уровне. Кроме того, глюкокортикоиды также стимулируют эритропоэз в костном мозге, что способствует более быстрому восполнению кровопотери.

Влияние на обмен веществ[править | править код]

Глюкокортикоиды повышают уровень глюкозы в крови, увеличивают глюконеогенез из аминокислот в печени, тормозят захват и утилизацию глюкозы клетками периферических тканей, угнетают активность ключевых ферментов гликолиза, повышают синтез гликогена в печени и скелетных мышцах, усиливают катаболизм белков и уменьшают их синтез, повышают анаболизм жиров в подкожной жировой клетчатке и других тканях.

Кроме того, глюкокортикоиды оказывают также определённое минералокортикоидное действие — способствуют задержке катиона натрия, аниона хлора и воды, усилению выведения катионов калия и кальция.

Взаимоотношения с другими гормонами[править | править код]

Понижают секрецию печенью соматомедина и инсулиноподобных факторов роста в ответ на соматотропин, понижают чувствительность периферических тканей к соматомедину и соматотропину, тем самым тормозя анаболические процессы и линейный рост. Также глюкокортикоиды понижают чувствительность тканей к гормонам щитовидной железы и половым гормонам.

Глюкокортикоиды являются мощными контринсулярными гормонами: они понижают чувствительность тканей к инсулину. Повышение секреции глюкокортикоидов в ответ на гипогликемию или в ответ на гиперинсулинемию при нормальном уровне глюкозы крови является одним из физиологических механизмов быстрой коррекции гипогликемии или предотвращения гипогликемии при гиперинсулинемии.

Иммунорегулирующее действие[править | править код]

Глюкокортикоиды обладают мощным иммунорегулирующим действием. Они угнетают активность клеток лимфоидного ряда, тормозят созревание и дифференцировку как Т-, так и B-субпопуляций лимфоцитов, вызывают апоптоз лимфоидных клеток и тем самым снижают количество лимфоцитов в крови. Глюкокортикоиды также тормозят продукцию антител B-лимфоцитами и плазматическими клетками, уменьшают продукцию лимфокинов и цитокинов разными иммунокомпетентными клетками, угнетают фагоцитарную активность лейкоцитов.

Вместе с тем эффекты глюкокортикоидов на иммунную систему неоднозначны. Проявление иммуностимулирующего или иммуносупрессивного эффекта зависит от концентрации глюкокортикоидного гормона в крови. Дело в том, что субпопуляция T-супрессоров значительно более чувствительна к угнетающему воздействию низких концентраций глюкокортикоидов, чем субпопуляции T-хелперов и T-киллеров, а также B-клетки. Таким образом, в сравнительно низких концентрациях глюкокортикоиды оказывают скорее иммуностимулирующее действие, сдвигая соотношение T-хелпер/Т-супрессор в сторону преобладания Т-хелперной активности. В более высоких концентрациях глюкокортикоиды оказывают иммуносупрессивное действие, причём интенсивность иммуносупрессии прямо пропорциональна концентрации в крови и растёт практически линейно вплоть до уровней, в 100 раз превышающих физиологические.

Глюкокортикоиды усиливают нейтрофилопоэз и повышают содержание нейтрофильных гранулоцитов в крови. Они также усиливают ответ нейтрофильного ростка костного мозга на ростовые факторы G-CSF и GM-CSF и на интерлейкины, уменьшают повреждающее действие лучевой и химиотерапии злокачественных опухолей на костный мозг и степень вызываемой этими воздействиями нейтропении. Благодаря этому эффекту глюкокортикоиды широко применяются в медицине при нейтропениях, вызванных химиотерапией и радиотерапией, и при лейкозах и лимфопролиферативных заболеваниях.

Глюкокортикоиды угнетают эозинофилопоэз и вызывают апоптоз зрелых эозинофилов крови, и тем самым снижают содержание эозинофилов в крови вплоть до полной анэозинопатии (отсутствия в пробе крови эозинофильных лейкоцитов).

Противовоспалительная активность[править | править код]

Глюкокортикоиды обладают свойством существенно уменьшать воспаление. Они тормозят активность различных разрушающих ткани ферментов — протеаз и нуклеаз, матриксных металлопротеиназ, гиалуронидазы, фосфолипазу А2 и другие, тормозят синтез простагландинов, кининов, лейкотриенов и других медиаторов воспаления из арахидоновой кислоты. Они также понижают проницаемость тканевых барьеров и стенок сосудов, тормозят экссудацию в очаг воспаления жидкости и белка, миграцию лейкоцитов в очаг (хемотаксис) и пролиферацию соединительной ткани в очаге, стабилизируют клеточные мембраны, тормозят перекисное окисление липидов, образование в очаге воспаления свободных радикалов и многие другие процессы, играющие роль в осуществлении воспаления.

Один из механизмов такого действия связан с индуцированием выделения белков, ингибирующих фосфолипазу A2 и известных под общим названием «липокортины». Эти белки, как предполагается, контролируют биосинтез таких сильнодействующих медиаторов воспаления, как простагландины и лейкотриены, путём торможения высвобождения их общего предшественника — арахидоновой кислоты. Арахидоновая кислота выделяется из мембранных фосфолипидов под действием фосфолипазы A2.

Антиаллергическое действие[править | править код]

Глюкокортикоиды уменьшают аллергию. Механизмы этого их свойства могут быть обусловлены понижением выработки IgE-иммуноглобулинов, повышением гистамин-связывающей (гистаминопексической) способности крови, стабилизацией мембран тучных клеток и уменьшением высвобождения из них медиаторов аллергии, понижением чувствительности периферических тканей к гистамину и серотонину с одновременным повышением чувствительности к адреналину и пр.

В настоящее время не существует клинически применимого антагониста глюкокортикоидных эффектов, поскольку увеличение секреции АКТГ быстро преодолевает действие блокады этих эффектов за счет повышения секреции кортизола надпочечниками. Однако некоторые стероиды проявляют частичную или тканезависимую способность к конкурентному торможению действия кортизола и родственных глюкокортикоидов.

Большинство глюкокортикоидов обладает аксиальной 11гидроксильной группой, которая может играть важную роль в связывании и активации рецептора. Такие стероиды, как кортизон и кортексолон (11дезоксикортизол или соединение S) и производные прогестерона, связываются с глюкокортикоидными рецепторами, но практически не обладают собственной глюкокортикоидной биологической активностью.

Эти соединения могут действовать как частичные агонисты или антагонисты, особенно in vitro, когда они не метаболизируются дальше в глюкокортикоиды.

In vivo последний процесс может препятствовать проявлению полного антиглюкокортикоидного действия таких стероидов, за исключением неметаболизируемых соединений, таких, как ципротеронацетат и позднее полученные антагонисты. «Эндокринология и метаболизм», Ф.Фелиг, Д.Бакстер

Глюкокортикоиды, применяемые местно, в отличие от принимаемых пероральных, внутримышечных и внутривенных, обладают значительно меньшими побочными действиями на организм. Длительный прием приводит к появлению тяжелых побочных действий (снижение иммунитета, остеопороз, гипергликемия, изъязвление слизистой оболочки желудка, нарушение минерального и белкового обменов, психические нарушения, перераспределение жировой ткани, глаукома, катаракта, задержка физического и психического развития у детей и др.).

Отставнов Максим —Фармакология под ред. Р.Н. Аляутдина

классификация и действие, формы выпуска

Глюкокортикостероиды – синтетические или естественные препараты комплексного действия, применяют для лечения различных сложных заболеваний. Средства оказывают противоаллергический, противовоспалительный, противошоковый эффект.

Общее понятие

Глюкокортикостероиды что этоГлюкокортикоиды – что это? Это гормоны, синтезируются корой надпочечников. За выделение стероидных гормонов отвечает гипофиз. Орган продуцирует в кровь вещество кортикотропин, которое оказывает стимулирующее воздействие на кору надпочечников.

Другое название глюкокортикоидов – глюкокортикостероиды, ГКС.

Виды

В зависимости от происхождения, глюкокортикоиды делят на несколько групп.

Виды.

1Природные (эндогенные) – Гидрокортизон, Кортизол. Выделяют из тканей животных, по структуре схожи с человеческими гормонами.

2Синтетические аналоги – Преднизолон, Преднизон.

3Синтетические фторсодержащие препараты – Дексаметазон, Триамцинолон, Параметазон.

В лечении чаще используют синтетические аналоги средства, они имеют меньшее количество побочных реакций, более продолжительное время действия. Но натуральные гормоны более эффективны, их целесообразно применять в экстренных случаях.

Механизм действия

Глюкокортикостероиды механизм действияЧто такое кортикостероиды и как они действуют? Механизм действия лекарств основан на вмешательстве в процессы воспалений. Препараты замедляют синтез фосфолипазы – этот фермент провоцирует развитие воспалительных реакций.

Терапевтический эффект глюкокортикостероидов:

  • антистрессовое и противошоковое, иммунорегулирующее, антигистаминное;
  • стимулируют синтез кровяных телец в костном мозге;
  • увеличивают чувствительность сосудов и миокарда, что приводит к повышению показателей АД;
  • повышают уровень глюкозы в крови;
  • ускоряют процесс обмена липидов, электролитов;
  • подавляют медиаторы воспаления, воспалительный процесс не разрастается и не прогрессирует.
Глюкокортикостероиды механизм действияГлюкокортикостероидные мази обладают выраженным противозудным эффектом. Быстро устраняют отечность, покраснение, другие основные проявления дерматологических патологий.

Свойства

Глюкокортикостероиды видыНазначение и терапевтический эффект препаратов с кортикостероидами зависит от их свойств. Лекарства классифицируют в зависимости от формы выпуска, активности, продолжительности действия.

Глюкокортикостероиды выпускают в нескольких формах для местного и системного применения:

  • мази, крема и лосьоны;
  • растворы и порошки для ингаляций;
  • капли;
  • таблетки;
  • растворы для внутривенного введения.

Таблетки, уколы и капельницы назначают при тяжелых системных болезнях, при экстренных состояниях, которые угрожают жизни человека. Местные средства действуют непосредственно в области нанесения, их используют в качестве самостоятельного элемента терапии, или назначают одновременно с системными ГКС.

Различия по активности

По силе воздействия ГКС делят на 4 группы.

Различие глюкокортикостероидов по активности

Группа Показания Названия
Слабые Несложные дерматологические патологии, глазные и ушные заболевания. Для приема внутрь назначают редко. Гидрокортизон и его производные.
Умеренные Лечение обострений кожных воспалительных болезней. Флуокортолон, Преднизолон.
Сильные Назначают при выраженных аллергических реакциях, бактериальных патологиях, атопическом дерматите. Мометазон, Дексаметазон, Галометазон.
Очень сильные Применяют в стационаре при сложных формах болезней, критических состояниях. Клобетазол.

Продолжительность действия

Глюкокортикостероиды действиеДлительность лечебного воздействия – наиболее клинически значимая классификация ГКС.

Виды глюкокортикостероидов по продолжительности действия

Преднизолон, Кортизол, Гидрокортизон относятся к веществам короткого действия. Они активны чуть больше суток.

Полькортолон, Триамцинолон относят к средствам средней продолжительности. Их действие ограничивается до 2 суток.

Дексаметазон, Бетаметазон самые длительные по времени воздействия – более 48 часов.

Показания

Глюкокортикостероиды назначают для быстрого устранения воспалительных реакций, при хронических заболеваниях почек. Препараты включают в состав комплексной терапии при лечении аутоиммунных состояний, аллергии, опухолей.

Показания к применению:

  • различные аллергические реакции – от ринита до отека Квинке;
  • астма, саркоидоз, обструктивный бронхит;
  • дерматологические воспалительные патологии различной этиологии;
  • любые виды анемии;
  • патологии соединительной ткани – артрит, ревматические состояния;Глюкокортикостероиды показания
  • нарушение функций надпочечников;
  • неспецифический язвенный колит, болезнь Крона;
  • офтальмологические заболевания – ирит, кератит, герпес роговицы;
  • печеночные аутоиммунные патологии;
  • отек мозга.

Глюкокортикоиды применяют при переливании крови, после пересадки органов, сеансов лучевой и химиотерапии для скорейшего восстановления.

Виды терапии и способы применения

В зависимости от степени тяжести заболевания и цели лечения, выделяют несколько разновидностей терапии кортикостероидами.

Виды гормональной терапии.

1Заместительная. Используют натуральные ГКС для восполнения дефицита собственных глюкокортикостероидов.

2Блокирующая. Применяют при избыточной выработке гормонов.

3Фармакодинамическая. Используют иммуносупрессивный или противовоспалительный эффект лекарственных средств.

Дозировка препаратовДозировку всегда подбирают индивидуально с учетом состояния и возраста пациента, наличия сопутствующих или хронических заболеваний. Минимальная продолжительность курса – неделя, максимальная – месяц.

Побочные реакции

Принимать ГКС можно только под постоянным наблюдением врача. При неправильном приеме, превышении дозировки лекарства быстро провоцируют развитие тяжелых побочных реакций.

Глюкокортикостероиды – побочные эффекты:

  • остеопороз, асептический некроз головки бедренной или плечевой кости;
  • бессонница;
  • повышение показателей артериального давления;
  • тромбоз, тромбоэмболия;
  • боль в животе, рвота, тошнота, изжога;
  • глаукома;
  • увеличение массы тела;
  • алопеция;
  • задержка роста у детей;
  • сбои в менструальном цикле;
  • оральный кандидоз;
  • ухудшение слуха, обоняния;
  • постоянное ощущение сухости во рту;
  • носовые кровотечения.

Глюкокортикостероиды побочные реакцииОдин из побочных эффектов глюкокортикоидов при длительном приеме – синдром Иценко-Кушинга. Проявления – скопление жировых отложений в области лица, шеи, нездоровый румянец из-за расширенных капилляров, растяжки, угри. Часто появляются сильные отеки, повышается давление, нередко развивается стероидный сахарный диабет. Иногда людей беспокоят перепады настроения, нарушения сна.

Особые рекомендации

Во время лечения кортикостероидами необходимо соблюдать время приема лекарств. Это требуется для того, чтобы постоянно поддерживать нужную концентрацию гормонов в крови в течение суток. Обязательно регулярно делать лабораторные анализы, ЭКГ, УЗИ для оценки состояния организма. Во время терапии нельзя употреблять спиртные напитки.

При приеме ГКС нужно постоянно поддерживать иммунитет – правильно питаться, соблюдать режим дня, вести активный образ жизни, больше гулять на свежем воздухе. При необходимости врач назначит иммуностимуляторы. После использования гормональных средств для ингаляций нужно полоскать рот после каждой процедуры.

Во время терапии глюкокортикостероидами ветряная оспа и корь протекают в тяжелой форме.

Противопоказания

Противопоказания к приемуГормональные препараты значительно влияют на работу всего организма. Поэтому имеют обширный перечень ограничений для приема.

Противопоказания для глюкокортикоидов:

  • гиперфункция надпочечников;
  • сахарный диабет;
  • системные грибковые, герпетические инфекции;
  • тяжелые гнойные процессы;
  • туберкулез, иммунодефицитные состояния, сифилис;
  • гипертония, повышенное внутриглазное давление;
  • повышенная свертываемость крови, тромбоэмболия;
  • язвенная болезнь;
  • психические расстройства;
  • печеночная недостаточность;
  • геморрагический диатез;
  • индивидуальная непереносимость.
Противопоказания к приемуВсе глюкокортикоидные гормоны обладают тератогенным действием, применять их во время беременности нельзя. Противопоказаны они и в период грудного вскармливания, активные вещества проникают в молоко.

Взаимодействие с ЛС

Глюкокортикостероиды взаимодействиеПри назначении ГКС пациент должен сообщить врачу обо всех лекарствах, которые принимает постоянно. Стероиды в той или иной степени влияют на другие ЛС.

Как взаимодействуют стероиды с другими ЛС.

1Антациды уменьшают всасывание кортикостероидов.

2Барбитураты усиливают токсичное воздействие на печень.

3Изониазид, Эритромицин уменьшает биотрансформацию стероидов в печени.

4При одновременном приеме с Изониазидом развиваются психические расстройства, с Резерпином – депрессивные состояния.

Чтобы избежать негативных реакций, необходимо делать перерыв между приемом ГКС и других ЛС не менее 2 часов.

Кортикостероиды используют для лечения различных болезней – от зудящего дерматита до опасных для жизни состояний.

Противопоказания к приемуСильнодействующие лекарства имеют много противопоказаний и побочных эффектов. Применять их можно только по назначению врача, четко соблюдая инструкцию.

Доктор

Блок докторМатериал подготовлен специально для сайта mazikrem.ru под редакцией врача Волковой И.А. Специальность: семейная медицина, общая гигиена, паразитология.

Кортикостероиды — Википедия

Материал из Википедии — свободной энциклопедии

Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 27 февраля 2018; проверки требуют 12 правок. Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 27 февраля 2018; проверки требуют 12 правок. Общая структура кортикостероидов

Кортикостероиды — общее собирательное название подкласса стероидных гормонов, производимых исключительно корой надпочечников, но не половыми железами, и не обладающих ни прогестогенной, ни андрогенной, ни эстрогенной активностью, но обладающих в той или иной степени либо глюкокортикоидной, либо минералокортикоидной активностью.

В зависимости от преобладания глюкокортикоидной или минералокортикоидной активности кортикостероиды подразделяют на глюкокортикоиды и минералокортикоиды. Основные глюкокортикоиды, синтезируемые в организме человека — гидрокортизон и кортизон, а минералокортикоид — альдостерон.

Глюкокортикоиды — стероидные противовоспалительные средства, в отличие от нестероидных — ненаркотических анальгетиков (аспирин, индометацин и другие)[1].

Основными показаниями к применению глюкокортикоидов являются: коллагенозы, ревматизм, ревматоидный артрит, бронхиальная астма, острый лимфобластный и миелобластный лейкозы, инфекционный мононуклеоз, нейродермит, экзема и другие кожные болезни, различные аллергические заболевания, гемолитическая анемия, гломерулонефрит, острый панкреатит, вирусный гепатит, профилактика и лечение шока. Способность глюкокортикоидов подавлять иммунитет (иммунодепрессивное действие) используется при пересадке (трансплантации) органов и тканей для подавления реакции отторжения, а также при различных аутоиммунных заболеваниях.

Минералокортикоиды находят применение при лечении болезни Аддисона, миастении, общей мышечной слабости, адинамии, гипохлоремии и других заболеваний, связанных с нарушением минерального обмена. Кортикостероиды входят в состав многих комбинированных препаратов для местного применения при лечении кожных болезней.

Кроме кортикостероидов, надпочечники производят также прогестины — прогестерон и гидроксипрогестерон, различные андрогены, в основном слабые, и небольшое количество эстрогенов.

Разнообразие фармакологических эффектов глюкокортикоидов обусловливает не только их высокую терапевтическую ценность, но и возможность появления нежелательных реакций[1]. Наиболее часто встречающимися побочными действиями глюкокортикоидов являются: задержка натрия и воды с возможным появлением отёков, потеря калия, повышение артериального давления, повышение уровня глюкозы в крови (вплоть до сахарного диабета — его называют стероидным), усиление выделения кальция и остеопороз, замедление процессов регенерации тканей, обострение язвенной болезни, понижение сопротивляемости инфекциям, повышение свертываемости крови с риском тромбоза, появление угрей, лунообразное лицо, ожирение, нарушение менструального цикла, неврологические расстройства и другие. Следует также учитывать, что слишком длительное применение наружных кортикостероидных гормонов может вызвать серьёзные побочные эффекты: тахифилаксию, атрофию кожи, стрии, развитие грибковых и бактериальных инфекций, аллергии и глаукому[2].

Глюкокортикостероиды

Механизм действия

Глюкокортикостероиды путем диффузии проникают в цитоплазму клетки и взаимодействуют с внутриклеточными стероидными рецепторами.

Неактивные глюкокортикостероидные рецепторы представляют собой гетероолигомерные комплексы, в состав которых, кроме самого рецептора, входят белки теплового шока, различные виды РНК и другие структуры.

С-окончание стероидных рецепторов связано с крупным белковым комплексом, включающим две субъединицы белка hsp90. После взаимодействия глюкокортикостероида с рецептором, hsp90 отщепляется, и образовавшийся комплекс «гормон-рецептор» перемещается в ядро, где воздействует на определенные участки ДНК.

Комплексы «гормон-рецептор» взаимодействуют также с различными факторами транскрипции или ядерными факторами. Ядерные факторы (например, активированный белок фактора транскрипции) являются естественными регуляторами нескольких генов, принимающих участие в иммунном ответе и воспалении, включая гены цитокинов, их рецепторов, молекул адгезии, протеинов.

Стимулируя стероидные рецепторы, глюкокортикостероиды индуцируют синтез особого класса белков – липокортинов, в том числе липомодулин, который угнетает активность фосфолипазы А 2 .

Основные эффекты глюкокортикостероидов.

Глюкокортикостероиды за счет многостороннего влияния на обмен веществ опосредуют адаптацию организма к стрессорным воздействиям со стороны внешней среды.

Глюкокортикостероиды оказывают противовоспалительное, десенсибилизирующее, иммунодепрессивное, противошоковое и антитоксическое действия.

Противовоспалительный эффект глюкокортикостероидов обусловлен стабилизацией мембран клеток, подавлением активности фосфолипазы А 2 и гиалуронидазы, торможением высвобождения арахидоновой кислоты из фосфолипидов клеточных мембран (с уменьшением уровней продуктов ее метаболизма – простагландинов, тромбоксана, лейкотриенов), а также угнетением процессов дегрануляции тучных клеток (с высвобождением гистамина, серотонина, брадикинина), синтеза фактора активации тромбоцитов и пролиферации соединительной ткани.

Иммунодепрессивная активность глюкокортикостероидов является суммарным результатом подавления различных этапов иммуногенеза: миграции стволовых клеток и В-лимфоцитов, взаимодействия Т- и В-лимфоцитов.

Противошоковое и антитоксическое действие глюкокортикостероидов объясняется в основном повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих в крови катехоламинов, восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также сужения сосудов), снижением проницаемости сосудов и активацией ферментов печени, участвующих в биотрансформации эндо- и ксенобиотиков.

Глюкокортикостероиды активируют печеночный глюконеогенез и усиливают катаболизм белков, стимулируя тем самым высвобождение аминокислот – субстратов глюконеогенеза из периферических тканей. Эти процессы приводят к развитию гипергликемии.

Глюкокортикостероиды усиливают липолитическое действие катехоламинов и гормона роста, а также снижают потребление и утилизацию глюкозы жировой тканью. Избыточное количество глюкокортикостероидов приводит к стимуляции липолиза в одних частях тела (конечностях) и липогенеза в других (на лице и туловище), а также к возрастанию уровня свободных жирных кислот в плазме.

Глюкокортикостероиды оказывают анаболическое действие на обмен белков в печени и катаболическое – на обмен белков в мышцах, жировой и лимфоидной тканях, коже, костях. Они тормозят рост и деление фибробластов, образование коллагена.

В системе гипоталамус-гипофиз-надпочечники глюкокортикостероиды подавляют образование кортикотропин-рилизинг-гормона и адренокортикотропного гормона.

Биологические эффекты глюкокортикостероидов сохраняются длительно.


По продолжительности действия выделяют:
  • Глюкокортикостероиды короткого действия (гидрокортизон).
  • Глюкокортикостероиды средней продолжительности действия (метилпреднизолон, преднизолон).
  • Глюкокортикостероиды длительного действия (бетаметазон, дексаметазон, триамцинолона ацетонид).
 

Кортикостероиды (список препаратов): показания, формы

Медикаменты из группы стероидных гормонов называются кортикостероиды. Список препаратов довольно обширный, поскольку они имеют несколько форм выпуска. Характеризуются средства тем, что являются синтетическими заменителями гормона, выделяемого корой надпочечников в организме каждого человека.

Пациенту важно знать, если ему назначили кортикостероиды, что это за препараты. Такой тип лечения является гормональным и его обязательно должен контролировать медицинский специалист. Определенное внимание стоит уделить не только ассортименту, но и противопоказаниям к использованию, а также возможным побочным эффектам.

Показания

Прежде чем разбираться со столь обширной фармакологической группой как кортикостероиды, что это такое, список препаратов, следует понимать, в каких ситуациях прием средств будет оправданным. Эти средства нашли широкое применение в различных областях медицины.

Рис — Основные эффекты кортикостероидов. Источник: ppt-online.org

Показаниями к приему Кортизона и Гидрокортизона выступают следующие состояния:

  • ревматизм;
  • ревматоидный артрит;
  • доброкачественные и злокачественные опухоли;
  • аллергические реакции;
  • приступы бронхиальной астмы;
  • заболевания аутоиммунного характера;
  • патологии кожных покровов;
  • болезнь Крона;
  • гломерулонефрит;
  • гемолитическая анемия;
  • острый панкреатит;
  • язвенный колит;
  • разные виды бронхита и пневмонии;
  • восстановительный период после трансплантации органов;
  • инфекционное поражение органов зрения;
  • профилактика возникновения шоковых состояний;
  • разные виды невралгии.

Есть кортикостероидные препараты, которые можно приобрести только при наличии рецепта от врача.

Классификация

В фармакологии представлено несколько разновидностей препаратов. Натуральными кортикостероидами являются медикаменты, производимые корой надпочечников, при этом они могут быть минералокортикоидами или глюкокортикоидами. В первом случае это будет Кортизон и Гидрокортизон.

Они являются стероидами и обладают способностью купировать воспаление. Вещества контролируют процесс полового созревания, стресс, работу почек и течение беременности. Формируются в печени, а из организма выводятся в процессе мочеиспускания с уриной.

Рис — Классификация препаратов кортикостероидов по концентрации и производителю. Источник: ppt-online.org

В свою очередь, Альдостерон является минералокортикоидом. Вещество обладает способностью задерживать ионы натрия, при этом увеличивается число выведенного из организма калия. Его список показаний к назначению существенно уже. Сюда можно отнести прогрессирование болезни Аддисона, которая развивается в результате дисфункции надпочечников, адинамию, нарушенный минеральный обмен и миастению.

В медицинской практике также используются синтетические заменители натуральных гормонов, обладающих идентичными свойствами.

Нежелательные свойства

Среди негативных последствий применения гормонов отмечается:

  • повышенное нервное напряжение;
  • подверженность стрессам;
  • значительное снижение защитных способностей организма;
  • угнетение процессов регенерации.

Именно поэтому их продолжительный прием противопоказан. Использование кортикостероидов приводит к тому, что в коре надпочечников перестанет вырабатываться собственный, натуральный гормон. В результате будет наблюдаться дисфункция органа. Наиболее безопасны в этом отношении Преднизолон, Триамцинолон, Дексаметазон и Синалар. Они вызывают меньше побочных реакций и имеют высокий уровень терапевтической эффективности.

Формы выпуска и препараты

Наружные

Если имеются проблемы с кожными покровами, например аллергические реакции или разного типа дерматиты, тогда назначаются мази с кортикостероидами. Также медикаменты этой формы могут иметь вид геля, крема или линимента. Использовать их следует только путем местного нанесения на кожу.

Торговые названия кортикостероидных мазей: Преднизолон, Локоид, Гидрокортизон, Кортейд, Фторкорт, Лоринден, Синафлан, Флуцинар, Клобетазол, Афлодерм, Латикорт, Дермовейт. С такими же торговыми названиями можно встретить в аптеке лосьоны и гели.

Кортикостероидные мази рассмотрим подробнее.

  1. Преднизолон мазь – используется в гинекологии, офтальмологии и дерматологии. Наносят средство от одного до трех раз в сутки тонким слоем на пораженный участок. Максимальный период лечения 14 дней.
  2. Гидрокортизон. Обычно это глазная мазь с идентичным действующим веществом. Закладывается средство в конъюнктивальный мешок не чаще трех раз в день в дозировке максимум 2 см.
  3. Лоринден A и C – в составе заявлено наличие таких активных компонентов как салициловая кислота и флуметазона пивалат (А), а также флуметазона пивалат в комбинации с клиохинолом (С).
  4. Локоид содержит гидрокортизона 17-бутират.
  5. Синафлан часто используется для борьбы с аллергическими проявлениями на кожных покровах.
  6. Флуцинар. Отмечается как эффективное противовоспалительное средство для наружного применения при псориазе.

Интраназальные кортикостероиды

Представлены следующими наименованиями: Будесонид, Пульмикорт, Ринокорт, Фликсотид, Фликсоназе, Триамцинолон, Флутиказон, Азмакорт, Назакорт. Их выписывать также должен врач.

Назакорт

Главным действующим веществом здесь выступает триамцинолон. Выпускается в удобной форме назального спрея. Он показан для борьбы с сезонным или аллергическим ринитом. Запрещено использование у детей, которым еще не исполнилось 6 лет, при беременности и гепатите С.

Ингаляционные кортикостероиды

Это: Беклометазон, Бекотид, Флунизолид, Ингакорт, Пульмикорт и Флостерон.

Препараты данной формы выпуска подходят пациентам, у которых имеются проблемы или тяжелые заболевания разных отделов дыхательных путей. Приобрести их можно в виде спрея или же ингалятора.

Пульмикорт

Лекарственное средство представляет собой стерильную суспензию, которая работает благодаря такому активному компоненту как микронизированный будесонид. Препарат запрещен к назначению детям в возрасте менее шести месяцев. Взрослым рекомендуется один миллиграмм в сутки.

Рис — Пульмикорт

Бекотид

Препарат показан пациентам с бронхиальной астмой. Запретом для использования выступает повышенный уровень чувствительности к составным компонентам. Имеет форму аэрозоля с дозатором. Суточное использование колеблется от 200 до 600 мкг, разрешается к приему у пациентов с 4 лет в дозировке 400 мкг.

Средства для приема внутрь или в виде инъекций обладают наибольшей эффективностью.

Инъекционные

Это Гидрокортизон, Дипроспан, Кеналог, Медрол, Флостерон.

Такие формы кортикостероиды – препараты в виде инъекционных растворов, нередко используются в экстренных случаях, когда пациент поступает в тяжелом состоянии. В лечебных учреждениях есть средства, которые вводят внутривенным способом, внутримышечным, а также подкожно, что позволяет подобрать оптимальный вариант.

Преднизолон (инъекции)

Не используется в период роста детей, а также при аллергии на составные компоненты. Эффективно средство в экстренной терапии. Дозировка для внутривенного или внутримышечного введения составляет 100-200 мг. Продолжительность лечения от трех суток до 16 дней, при длительном использовании отменяется постепенно.

Гидрокортизон

Представляет собой специфическую суспензию, которая вводится пациентам в суставы или патологический участок. Благодаря этому в кроткие сроки восстанавливается процесс обмена веществ. Среди противопоказаний отмечена индивидуальная непереносимость компонентов. Разовая дозировка 100-500 мг с интервалом 2-6 часов.

Рис — Гидрокортизон инъекционный раствор

Кеналог

Лекарство, как и в предыдущем случае, представляет собой суспензию и может вводиться инъекцией или внутрь сустава. Запрещено использование при остром психозе, остеопорозе, а также у пациентов с сахарным диабетом. Доза в период обострения определяется индивидуально.

Рис — Кеналог

Пероральные

Перорально прописывают Преднизолон, Дексаметазон, Буденофальк, Кортизон, Кортинефф, Медрол. Это могут быть капсулы и таблетки.

Преднизолон

Лекарственный препарат, характеризующийся выраженным противоаллергическим эффектом, а также способный купировать воспалительный процесс. Среди противопоказаний к использованию болезни кишечника, язва желудка, гипертония, высокий риск формирования тромбов. В сутки показано от 5 до 60 мг, детям 0,14-0,2 мг/кг до 4 раз в день. Продолжительность терапии 1 месяц.

Рис — Преднизолон

Целестон

Выпускается в виде таблеток и инъекционного раствора. Главным активным компонентом является вещество бетаметазон. Не назначается препарат пациентам с инфарктом миокарда, гипертонией, глаукомой, сифилисом. Работает средство за счет способности угнетать собственные иммунные реакции. Считается более мощным противовоспалительным лекарством, чем Гидрокортизон. Для взрослых доза составляет 0,25-8 мг сут, а детям 17-250 мкг/кг. Отменяется Целестон постепенно.

Кенакорт

Действующим компонентом является триамцинолон. За счет способности стабилизировать клеточные мембраны устраняет воспалительный процесс, подавляет аллергические реакции. Запрещено вводит в терапевтический курс при психозе, хроническом нефрите, сложных инфекциях, поражениях грибками. Взрослым рекомендуется суточная доза 4-24 мг. Отмена постепенная, со снижением на 2-3 мг раз в три дня.

Противопоказания

Препараты из группы кортикостероиды, список которых был приведен в различных формах, назначаются только после того, как врач определит, имеются или отсутствуют у пациента противопоказания к терапии такого рода. Минералокортикоиды запрещены при повышенном давлении, сахарном диабете, глаукоме, почечной или печеночной недостаточности, пониженной концентрации калия в составе крови.

Среди иных запретов, относящихся к обоим типам лекарств выделяют следующие:

  • индивидуальная непереносимость составных компонентов;
  • инфекционное поражение тяжелой формы, кроме менингита или септического шока;
  • прогрессирование ветряной оспы;
  • проведенная в недавнем времени вакцинация.

С особой осторожностью

Следует использовать рассматриваемые лекарственные препараты у людей, которые склонны к формированию тромбов, страдают от туберкулеза, устойчивого повышенного артериального давления, язв пищеварительного тракта, декомпенсированной сердечной или сосудистой недостаточности.

Применение при беременности

Кортикостероидные лекарственные препараты, вне зависимости от их формы выпуска, лучше не использовать в терапевтической практике у женщин, которые находятся в стадии вынашивания ребенка. Это обусловлено способностью активных и дополнительных компонентов, проникать сквозь плацентарный барьер и негативно воздействовать на плод.

Если в организм женщины на любом триместре беременности попадает гормон синтетического происхождения, для него это является мощным стрессом. В результате этого будут задействованы резервные силы, которые требуются для поддержки жизнедеятельности плода. Также препараты угнетают иммунитет.

Существует лишь несколько состояний, при которых препараты с кортикостероидами (глюкокортикостероидами) назначаются при беременности:

  • высокая вероятность начала преждевременной родовой деятельности;
  • острая стадия ревматизма или аутоиммунного заболевания;
  • внутриутробная гиперплазия коры надпочечников у плода наследственного типа.

Список препаратов глюкокортикостероидов и кортикостероидов обширный. Они отличаются составными компонентами, их уровнем концентрации, механизмами действия и терапевтическими эффектами. Именно поэтому подбирать такие лекарства должен только специалист с учетом всех особенностей организма пациента и клинической картины.

Видео: Побочные действия кортикостероидов

Источники

  1. Кортикостероиды и их аналоги https://www.rlsnet.ru/books_book_id_2_page_128.htm
  2. Фармакологическая группа — Кортикостероиды https://www.rlsnet.ru/fg_index_id_68.htm?fgshowchilds=yes

Поделиться:

Препараты глюкокортикостероиды – показания, противопоказания

На чтение 9 мин. Опубликовано

Препараты, в состав которых входит

Лекарственные препараты, включающие глюкокортикостероиды:

  • Алклометазон (Афлодерм).
  • Бетаметазон (Акридерм, Белодерм, Белосалик, Белогент, Дипросалик, Дипроспан, Гаразон, Насобек, Тридерм, Флуцикорт, Целестон, Целестодерм – В).
  • Беклометазон дипропионат (Альдецин, Безлазон Эко, Беклоджет, Бекотид, Кленил, Ринокленил).
  • Будесонид (Бенокорт, Пульмикорт, Симбикорт Турбухалер, Тафен Назаль). Флуметазон (Лоринден С, Серетид).
  • Гидрокортизон (Гидрокортизон, Кортеф, Латикорт, Оксикорт).
  • Дексаметазон (Амбене, Декса-Гентамицин, Максидекс, Макситрол, Полидекса, Тобрадекс).
  • Метилпреднизолон (Адвантан, Метипред, Солу-Медрол).
  • Мометазона фуроат (Момат, Назонекс, Элоком).
  • Преднизолон (Ауробин, Дермозолон, Преднизолон).
  • Триамцинолона ацетонид (Кеналог, Полькортолон, Фторокорт).
  • Флутиказона пропионат (Фликсоназе, Фликсотид).
  • Флукортолон (Ультрапрокт).

Препараты, содержащие глюкокортикостероиды, делятся на 3 группы:

  • Лекарственные средства короткого действия.
  • Препараты средней продолжительности действия – Метилпреднизолон и Преднизолон.
  • Лекарства длительного действия – Бетаметазон и Дексаметазон.

Ингаляционные глюкокортикостероиды: Триамцинолона ацетонид, Будесонид, Мометазона фуроат, Беклометазона дипропионат, Флутиказона пропионат.

Влияние глюкокортикостероидов на организм

По своей химической природе данные вещества являются стероидами. В организме человека и животных главным местом их образования является кора надпочечников. Глюкокортикостероиды в целом повышают устойчивость организма к стрессовым воздействиям, именно в этом заключается биологическое значение этих гормональных веществ.

Глюкокортикостероиды оказывают влияние на обмен веществ в организме, главным образом на углеводный, минеральный, белковый и водный.

Искусственно созданные лекарственные препараты глюкокортикостероидов действуют как противовоспалительные, десенсибилизирующие, иммунодепрессивные, антитоксические и противошоковые средства.

Показания к применению

С осторожностью их применяют при болезни Иценко-Кушинга, сахарном диабете, тромбоэмболии, язвенной болезни, повышенном артериальном давлении, тяжелой почечной недостаточности, герпесе и системных микозах.

Также противопоказаниями к глюкокортикостероидам будут активные формы сифилиса и туберкулеза, гнойничковые процессы на коже, вирусные поражения глаз, поражения роговицы с дефектами эпителия, глаукома, период грудного вскармливания.

Интраназально глюкокортикостероиды нельзя вводить при повторяющихся носовых кровотечениях, геморрагическом диатезе, индивидуальной непереносимости.

Во время лечения глюкокортикостероидами тяжелее протекают корь и ветряная оспа.

Показания к применению глюкокортикостероидов:

  • Надпочечниковая недостаточность (первичная, вторичная хроническая и острая).
  • Врожденное нарушение функции коры надпочечников.
  • Бронхиальная астма.
  • Тяжелая форма пневмонии.
  • Ревматизм.
  • Подострый тиреодит.
  • Обострение хронической обструктивной болезни легких.
  • Острый респираторный дистресс-синдром.
  • Болезнь Крона.
  • Неспецифический язвенный колит.
  • Интерстициальные заболевания легких.
  • Острый лимфобластный и миелобластный лейкоз.
  • Инфекционный мононуклеоз.
  • Экзема и другие кожные болезни.
  • Аллергические заболевания.
  • Пересадка внутренних органов.
  • Аутоиммунные болезни.
  • Злокачественные новообразования.

Интразально глюкокортикостероиды применяются в следующих случаях:

  • Сезонный или круглогодичный ринит.
  • Полипоз носа.
  • Ринит не аллергического происхождения с эозинофилией.
  • Идиопатический ринит.

Ингаляции с глюкокортикостероидами проводятся для лечения хронической обструктивной болезни легких и бронхиальной астмы.

Глюкокортикостероиды применяются для лечения артритов в следующих случаях:

  • Поражение нескольких суставов одновременно.
  • Нарушение подвижности суставов из-за сильной боли.
  • Невозможность использовать другие препараты по каким-либо причинам.

С особой осторожностью препараты глюкокортикостероидов принимают лица, страдающие сахарным диабетом, болезнью Иценко-Кушинга, тромбоэмболией, повышением артериального давления (гипертензия), язвенной болезнью, вирусными поражениями глаз, системными микозами, тяжелой почечной недостаточностью и герпесом.

Основными противопоказаниями к препаратам являются следующие патологические состояния:

  • сифилис;
  • туберкулез;
  • глаукома;
  • гнойничковые процессы на коже;
  • поражения роговицы глаз с дефектами эпителия;
  • период грудного вскармливания.

Если говорить об интраназальных глюкокортикостероидах, то их нельзя вводить при геморрагическом диатезе, повторяющихся носовых кровотечениях, а также, при индивидуальной непереносимости.

В период терапии вышеуказанными средствами тяжелее протекают ветряная оспа и корь.

Перед использованием препаратов данной группы необходимо в обязательном порядке проконсультироваться с врачом и подробно изучить инструкцию по применению.

Глюкокортикостероиды могут вводится парентерально, интра- и периартикулярно, ингаляционно, интраназально, ретро- и парабульбарно, в виде глазных и ушных капель, наружно в виде мазей, кремов, лосьонов, перорально или в виде инъекций. Дозировку и продолжительность лечения определяет врач в каждом конкретном случае.

Инъекция выполняется в сустав после предварительного откачивания лишней жидкости. При необходимости суставная жидкость может быть направлена в лабораторию для дальнейшего изучения. 

Заместительная терапия назначается при надпочечниковой недостаточности. Применяются физиологические дозы глюкокортикостероидов. При необходимости проведения оперативного вмешательства и остром течении болезни общая рекомендованная дозировка может быть увеличена в 2-5 раз. Правила применения: в 6-8 утра назначается максимальная доза препарата, а затем позже вводится остаток. При хронической недостаточности коры надпочечников ГКС применяются пожизненно.

Проводится при врожденной дисфункции коры надпочечников в детском возрасте в супрафизиологических дозах. Большая часть дозы назначается в вечернее время.

Применяется для лечения аллергических и воспалительных заболеваний.

Различают несколько видов фармакодинамической терапии:

  • Интенсивная назначается при острых состояниях, угрожающих жизни. Препарат вводится внутривенно, начиная с максимальной дозировки (5 мг на килограмм массы тела). После купирования острого состояния ГКС отменяются резко.
  • Лимитирующая назначается при хронических и подострых состояниях (системная склеродермия, бронхиальная астма, системная красная волчанка, гемоличтическая анемия, лейкоз и др.). Продолжительность лечения составляет несколько месяцев, а рекомендованная дозировка – 2-5 мг на килограмм массы тела в сутки.

Допустимо применение ГКС с использованием одной из схем:

  • Альтернирующая терапия. Применяются препараты с короткой или средней продолжительностью действия однократно в утреннее время.
  • Интермиттирующая схема подразумевает применение ГКС короткими курсами в 3-4 дня с перерывами в 4 дня между ними.
  • Пульс-терапия заключается в быстром введение внутривенно большой дозы препарата от 1г для оказания неотложной помощи.

Продолжительное применение ГКС или превышение рекомендованной дозы приводит к угнетению функций коры надпочечников и подавлению естественной выработки гормонов.

Основные эффекты глюкокортикостероидов

Применение глюкокортикостероидов может вызвать следующие побочные действия:

  • Со стороны центральной нервной системы: эйфория, психоз, депрессия, бессонница, повышенная возбудимость.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, тромбоз глубоких вен, миокардиодистрофия, тромбоэмболия.
  • Со стороны пищеварительной системы: панкреатит, жировая дистрофия печени, кровотечения в органах желудочно-кишечного тракта, стероидные язвы кишечника и желудка.
  • Со стороны органов чувств: глаукома, задняя субкапсулярная катаракта.
  • Со стороны эндокринной системы: сахарный диабет, ожирение, атрофия коры надпочечников, синдром Кушинга.
  • Со стороны кожных покровов: стрии, алопеция, истончение кожи.
  • Со стороны костно-мышечной системы: остеопороз, задержка роста у детей, переломы и асептические некрозы тканей, гипотрофия мышц, миопатия.
  • Со стороны репродуктивной системы: нарушение менструального цикла, снижение либидо, гирсутизм, задержка полового развития.
  • Гипокалиемия, гипергликемия, гиперлипидемия, гиперхолестеринемия, нейтрофильный лейкоцитоз.
  • Другие: отечность, задержка воды и натрия.

Местные побочные эффекты ингаляционных глюкокортикостероидов: кашель, дисфония, кандидоз ротовой полости.

Побочные действия интраназальных препаратов: чихание, носовые кровотечения, перфорация носовой перегородки, зуд в носу, сухость и жжение в носу и носоглотке.

Свое влияние глюкокортикостероиды реализуют, проникая диффузно через мембраны клеток в цитоплазму. Там они связываются со специальными внутриклеточными рецепторами, через которые влияют на синтез белка. Также известно об угнетающем влиянии этих гормонов на фосфолипазу А2 и гиалуронидазу, которые являются ферментами воспаления.

Вещества данной группы стабилизируют мембраны клеток, благодаря чему тормозят высвобождение биологически активных веществ (гистамин, лейкотриены, тромбоксан) из тучных клеток. Они замедляют образование из арахидоновой кислоты провоспалительных цитокинов.

Иммунодепрессивное влияние глюкокортикостероидных гормонов используют в медицине для подавления избыточной агрессии иммунной системы, направленной на собственный организм. Это требуется при пересадке органов (например, почек, костного мозга), при злокачественных опухолях, аутоиммунных заболеваниях. Положительный эффект от лечения глюкокортикостероидами достигается за счет подавления миграции стволовых клеток и лимфоцитов, а также взаимодействия разных групп лимфоцитов между собой.

Способность глюкокортикостероидов повышать артериальное давление реализуется за счет увеличения выброса адреналина и восстановления чувствительности к нему адреналиновых рецепторов, сужения просвета сосудов и снижения их проницаемости. Это их свойство позволяет бороться с шоковыми состояниями в критических ситуациях.

Глюкокортикостероиды усиливают образование в печени глюкозы и распад белков, за счет чего повышается содержание свободных аминокислот и глюкозы в крови. При этом организм получает достаточное количество высокоэнергетических веществ.

Лечение глюкокортикостероидами

В медицине препараты глюкокортикостероидов по продолжительности действия делят на 3 группы: короткого, средней продолжительности и длительного действия.

Какие препараты относятся к глюкокортикостероидам

К глюкокортикостероидам короткого действия относится гидрокортизон. Это аналог собственного гидрокортизона организма, по сравнению с другими препаратами, он оказывает минимальное влияние на водно-солевой обмен.

Препараты глюкокортикостероидов средней продолжительности действия – метилпреднизолон и преднизолон.

К глюкокортикостероидам длительного действия можно отнести бетаметазон и дексаметазон.

При лечении глюкокортикостероидами используют формы препаратов для приема внутрь, ингаляционные, интраназальные и парентеральные.

Препараты для приема внутрь хорошо всасываются из пищеварительного тракта, в крови они связываются с белками плазмы. Их используют для лечения врожденной дисфункции коры надпочечников, первичной и вторичной надпочечниковой недостаточности, при подостром тиреоидите, болезни Крона, интерстициальных заболеваниях легких и ХОБЛ в стадии обострения.

Из ингаляционных глюкокортикостероидов чаще всего применяются будесонид, триамцинолона ацетонид, беклометазона дипропионат, мометазона фуроат, флутиказона пропионат. Они хорошо подходят для базисного лечения бронхиальной астмы и ХОБЛ, аллергического ринита.

Интраназальные глюкокортикостероиды назначают при полипозе носа, аллергическом и идиопатическом рините. Особенность их введения предполагает, что часть препарата попадет на слизистую носа и в дыхательные пути, а часть будет проглочена и попадет в пищеварительный тракт.

Фармакологическое действие

Глюкокортикостероиды – это стероиды, которые синтезируются корой надпочечников. Их главная роль – повышение стрессоустойчивости организма, нормализация белкового, водного, углеводного и минерального обмена в организме.

Искусственно синтезированные стероиды оказывают противовоспалительное, иммунодепрессивное, противошокове и антитоксическое действие. 

Глюкокортикостероиды проникают в цитоплазму клетки, где вступают во взаимодействие с внутриклеточными стероидными рецепторами.

Индукторы микросомальных ферментов печени усиливают терапевтический и токсический эффект ГКС, а их снижению способствуют противозачаточные средства и эстрогены.

Гликозиды наперстянки, диуретики, амфотерицин B, ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития гипокалиемии и аритмии.

Нестероидные противовоспалительные препараты и этанол повышают вероятность развития кровотечений и язвенных поражений органов желудочно-кишечного тракта.

ГКС снижают гипогликемический эффект противодиабетических препаратов и инсулина; диуретическое и натрийуретическое действие мочегонный средств; антикоагулянтную и фибринолитическую — производных кумарина и индандиона, гепарина, стрептокиназы и урокиназы, активность вакцин, снижают концентрацию в крови салицилатов, мексилетина.

Митотан, Метирапон, Кетоконазол, Трилостан и Аминоклутетимид подавляют секрецию кортикостероидов корой надпочечников

Особые указания

Пациентам с цирророзом печени, гипоальбуминемией, гипотиреодизмом и людям преклонного возраста требуется корректировка дозировки.

Пациенты, принимающие ГКС тяжелее переносят такие инфекционные заболевания как корь и ветряная оспа.

Во время применения ГКС запрещено введение живых вакцин.

При длительном применении глюкокортикостероидов возрастает риск развития остеопороза.

Стероидные язвы, развывшиеся на фоне ГКС, могут протекать бессимптомно или малосимптомно, сопровождаясь кровотечениями или перфорацией. Поэтому пациентам рекомендуется периодически сдавать анализ крови на скрытую кровь и проводить фиброэзофагогастродуоденоскопию.

При лечении воспалительных или аутоиммунных заболеваниях (ревматоидный артрит, системная красная волчанка и болезни кишечника) могут наблюдаться случаи стероидной резистентности.

Отмена глюкокортикостероидов производится постепенно из-за высокого риска развития синдрома отмены. Резкая отмена допустима в исключительных случаях, в основном же происходит постепенное снижение дозировки препарата.

Leave a comment